Антиметаболиты
Метотрексат
Меркаптопурин
Тиогуанин
Фопурин
Фторурацил
Фторафур
Цитарабин
Антиметаболитами называют вещества, близкие по химической структуре
к природным продуктам обмена веществ (метаболитам) и ингибирующие превращения и
физиологическую активность этих эндогенных соединений.
К антиметаболитам, применяемым в качестве противоопухолевых средств,
относится ряд препаратов, являющихся структурными аналогами фолиевой кислоты (метотрексат),
пуринов (меркаптопурин, тиогуанин и др.), пиримидинов (фторурацил, фторафур,
цитарабин).
Цитостатическое действие всех этих препаратов связано с нарушением синтеза
нуклеиновых кислот (ДНК и РНК).
Действие метотрексата связано с ингибированием активности фермента
фолатредуктазы, обусловливающей превращение фолиевой кислоты в ее активную форму
- тетрагидрофолиевую кислоту, участвующую в биосинтезе нуклеиновых кислот.
Аналоги пуринов (меркаптопурин и др.) нарушают биосинтез пуриновых
нуклеотидов.
Противоопухолевая активность фторурацила и его аналогов обусловлена
их превращением в опухолевых клетках в активные ингибиторы фермента
тинидинсинтетазы, участвующего в синтезе нуклеиновых кислот.
