Нитрозомочевина и триазены

Нитрозометилмочевина
Дакарбазин

Соединения, содержащие группы этиленамина и этилендиамина

Этиленимины относятся к алкилирующим веществам и по механизму действия
близки к производным бис-( Ab -хлорэтил)-амина. Область применения этих лекарственных средств в связи с появлением новых противоопухолевых препаратов, за последнее время несколько сузилась. Применявшиеся ранее препараты этой группы тиодипин и дийодбензотэф исключены из номенклатуры лекарственных средств.
Наиболее широкое применение из производных этиленимина имеет тиофосфамид.

Тиофосфамид
Бензотэф
Фторбензотэф
Дипин
Фосфемид
Имифос
Гексафосфамид
Фотрин
Продимин

Эфиры дисульфоновых кислот и аналогичные по действию препараты

Миелосан
Миелобромол

Производные бис-(b-хлорэтил)-амина

Эмбихин
Допан
Бендамустина гидрохлорид
Хлорбутин
Сарколизин
Лофенал
Пафецил
Дегранол
Циклофосфан
Проспидин
Спиробромин

Производные этого ряда являются азотистыми аналогами иприта (бис-Ab
хлорэтилсульфида). В механизме противоопухолевого действий этих соединений существенную роль играют их алкилирующие свойства. Они способны реагировать с нуклеофильными центрами белковых молекул, нарушая синтез ДНК (в меньшей степени РНК), в результате чего нарушается жизнедеятельность клеток и блокируется их митотическое деление. Высокой чувствительностью к этим веществам обладают ядра клеток гиперплазированных (опухолевых)
тканей и лимфоидной ткани. Одновременно бис-( Ab -хлорэтил) -амины легко взаимодействуют с нуклеопротеидами клеточных ядер кроветворных тканей, вследствие чего они угнетают процесс кроветворения.
Хлорэтиламины обладают высокой токсичностью и в дозах, близких к лечебным, могут вызывать побочные явления, выражающиеся в сильном угнетении костномозгового кроветворения и нарушениях функции желудочно-кишечного тракта. При попадании на кожу и слизистые оболочки, они действуют раздражающе и вызывают абсцессы; при введении растворов под кожу происходит
некроз тканей. При работе с препаратами этого ряда необходимо соблюдать большую осторожность.
Первыми из соединений этой группы, предложенными для применения в медицинской практике, были гидрохлорид три-( Ab -хлорэтил)-амина и гидрохлорид метил-бис-( Ab -хлорэтил) - амина, получивший название <Эмбихин>. В дальнейшем был получен ряд других соединений этого ряда (циклофосфан, хлорбутин, сарколизин и др.), нашедших применение в качестве противоопухолевых препаратов, которые в связи с особенностями их физико-химических свойств, распределения в тканях, метаболизма и др., частично различаются как по характеру действия, так и по переносимости. Бис- A(b -хлорэтил) -амины обладают не только противоопухолевым, но и иммунодепрессивным свойством.